GS-441524 | 小分子抑制劑

品名 GS-441524

包裝 500 mg

純度 > 98.0%

型態 粉末

分子量 291.26

分子式 C12H13N5O4

短期保存 0-4℃ 數天至數週

長期保存 -20℃ 數個月

溶劑 Dimethyl sulfoxide (DMSO)

最大溶解度 125 mg/mL (429.17 mM)

相關研究
  研究目的:判斷核苷類似物 GS-441524 對自然罹患不同類型貓傳染性腹膜炎 (FIP) 的貓之安全性和有效性。
  研究方法:研究對象的年齡在 3.4-73 個月(平均 13.6 個月); 26 隻罹患濕性或乾性轉濕性 FIP,5 隻罹患乾性 FIP,該研究沒有招募罹患嚴重神經病變或眼部病變 FIP 的貓。研究使用 GS-441524 進行治療,劑量為每日 2 毫克/公斤,持續至少 12 週,當指示增加劑量時,改為每日 4 毫克/公斤。
  研究結果:在 31 隻罹患嚴重疾病的貓當中,有 4 隻在 2-5 天內接受安樂死或因病死亡,5 隻在 26 天後接受安樂死或因病死亡。剩下的 26 隻貓完成 12 週或更長時間的治療,其中 18 隻經過第一次療程後,在研究發表時仍然保持健康。
  然而,另外 8 隻貓在 3-84 天內疾病復發,其中 6 隻是非神經性復發,2 隻是神經性復發。針對這 8 隻疾病復發的貓,3 隻以相同劑量再次治療,而 5 隻將劑量從每日 2 毫克/公斤增加到每日 4 毫克/公斤進行第二次療程,其中 1 隻有神經系統疾病的貓對治療反應良好,目前仍保持健康。
  然而,以原始劑量(每日 2 毫克/公斤)進行第二次療程的 3 隻貓,其中 1 隻有神經系統疾病的貓因為疾病復發而接受安樂死,其餘 2 隻貓反應良好但仍再次復發。這 2 隻疾病復發的貓在提高劑量(每日4毫克/公斤)的第三次療程治療成功。
  總共有 25 隻貓長期存活,這 25 隻治療成功的貓當中,其中 1 隻後續因為不相關的心臟病而接受安樂死,而其餘 24 隻貓仍然健康。
  研究結論:該研究證實 GS-441524 是一種安全、有效的 FIP 治療方法,最合適劑量為每日 4 毫克/公斤至少 12 週。[1]

參考論文

[1] Pedersen, N. C., Perron, M., Bannasch, M., Montgomery, E., Murakami, E., Liepnieks, M., & Liu, H. (2019). Efficacy and safety of the nucleoside analog gs-441524 for treatment of cats with naturally occurring feline infectious peritonitis. Journal of Feline Medicine and Surgery, 21(4), 271-281. https://doi.org/10.1177/1098612X19825701

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